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英国立博官网:大多数药物的有效成分是手性分子

时间:2021/10/9 10:44:42   作者:   来源:   阅读:11   评论:0
内容摘要:许多分子以两种形式存在,一种是另一种的镜像。这些通常对身体有完全不同的影响。例如,柠檬烯分子有一种柠檬气味,而它的镜像闻起来像橙子。大多数药物的有效成分是手性分子,它们在体内通常有完全不同的作用。20世纪60年代的萨力多胺丑闻就是一个灾难性的例子。在20世纪50年代和60年代,沙利度胺作为一种强效镇定剂在德国和其他欧洲...

许多分子以两种形式存在,一种是另一种的镜像。这些通常对身体有完全不同的影响。例如,柠檬烯分子有一种柠檬气味,而它的镜像闻起来像橙子。

大多数药物的有效成分是手性分子,它们在体内通常有完全不同的作用。20世纪60年代的萨力多胺丑闻就是一个灾难性的例子。

在20世纪50年代和60年代,沙利度胺作为一种强效镇定剂在德国和其他欧洲国家出售,用于缓解晨吐。但其中一种与沙利度胺互为镜像的分子导致了数千个人类胚胎的严重畸形。

沙利度胺是一种典型的手性药物,其右旋异构体具有镇静作用,而左旋异构体是致畸的罪魁祸首。换句话说,大约50%的药物是“杂质”。

化学家通常只需要镜像中的一个分子,特别是在制药生产中,但很难找到有效的方法来做到这一点。不对称催化可以得到具有特异手性的分子。

诺贝尔委员会评价说,这一发现在2021年获得诺贝尔化学奖,将分子结构提升到了一个全新的水平。它不仅使化学更环保,而且使不对称分子更容易产生。本杰明·里斯特和大卫·麦克米伦分别发现了催化的新概念。自2000年以来,有机催化的发展几乎可以比作淘金热。

马大为解释说,Lister和Macmillan使用的有机小分子催化剂类型相似。它们都使用循环仲氨。仲氨与羰基反应后,形成亚胺。“这是一个更加活跃的群体。它旁边有一个手性基团,可以创造一个不对称的环境,所以当另一个分子与亚胺相互作用时,一个新的手性中心就会产生。”



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